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氨氯地平与左旋氨氯地平用药区别

发布时间:2021-03-17    文章来源:河南省洛阳荣康医院 药械科    点击量:
       氨氯地平和左旋氨氯地平均是临床常用降压药,两者究竟有何区别?临床上该如何选择?

       1、药学特征有何区别?
       氨氯地平与左旋氨氯地平的关系即为外消旋体与左旋体的关系。外消旋体是一对对映体右旋体和左旋体的 1:1 混合物。
       苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平降压作用是右旋体的 1000 倍,是 1:1 外消旋体的2倍,右旋体几乎无降压作用。
       服用外消旋体氨氯地平后,左旋体半衰期明显长于右旋体,前者为 50.6 小时,后者为 35.5 小时,且左旋体吸收优于右旋体。

       2、降压疗效有何区别?
       通过手性药物拆分技术去除右旋体的左旋氨氯地平有效地保留了外消旋体氨氯地平的降压作用。
       左旋氨氯地平可有效控制 24 小时血压,尤其对夜间血压控制具有独特优势,还可有效防止清晨血压急骤升高,减少血压剧烈升降,从而有效维持重要脏器血流,保护靶器官功能。
       01. 伴肾功能损伤的高血压患者
       左旋氨氯地平可持久、平稳、安全的降压,且不会引发低血压,停药后也不会发生反跳现象;可直接作用于血管,通过扩张肾小球入、出球小动脉,降低肾小球毛细血管压力,避免蛋白尿出现,临床广泛应用于伴肾功能损伤的高血压患者。
       02. 伴血糖及血脂异常的高血压患者
       左旋氨氯地平可降低颈动脉内膜厚度,有效改善血管内皮功能,对血糖、血脂影响较小,故可用于伴血糖及血脂异常的高血压患者。
       03. 伴心力衰竭的高血压患者
       左旋氨氯地平在降压的同时对心绞痛和心肌缺血具有管控作用,因此,也是心力衰竭伴高血压患者的首选药物。

       3、耐受性与安全性有何区别?
       左旋氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降压效果的同时,使服药剂量减少了 50%,降低治疗相关的不良反应发生率,使其具有更好的安全性和耐受性。
       与氨氯地平相比,左旋氨氯地平在治疗过程中,患者水肿和面部潮红等不良反应发生率较低,且依从性高,耐受性更好。
       应用氨氯地平、硝苯地平控释/缓释片、非洛地平缓释片出现水肿的患者,改用左旋氨氯地平后下肢水肿不良反应发生率降低。

       4、用法用量有何区别?
       氨氯地平用于治疗高血压,单纯应用或与其他抗高血压药合用均可;还可用于慢性稳定型心绞痛和血管痉挛性心绞痛患者。
       用法用量:起始 5 mg ,qd,以后可根据情况增加剂量,最大剂量为每日 10 mg;与其他药物合用时,或是老年人、肝功能不全、瘦小虚弱的患者,起始剂量为 2.5 mg qd。
       左旋氨氯地平主要用于高血压与冠心病心绞痛的治疗。
       用法用量:通常口服起始剂量为 2.5 mg, qd,最大剂量为 5 mg, qd。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者起始剂量为 1.25 mg, qd;若 1~2 周后血压达标不理想或心绞痛症状控制不满意,可逐渐增加至最大剂量。

       5、药物相互作用有何区别?
       氨氯地平与克拉霉素联用会增加氨氯地平的血药浓度;与辛伐他汀联用增加肌病的发生风险,服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20 mg/d 以下。
       左旋氨氯地平不影响阿托伐他汀钙、地高辛、乙醇的药代动力学;可与噻嗪类利尿剂、ACEI、抗生素及口服降糖药联用;与西咪替丁联用时不改变本品的药代动力学。



     




 
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